丁苯酞胶囊有什么作用?
丁苯酞,又名丁基苯噻嗪,是一种新型的脑血管病药物,主要作用是改善脑血液循环和脑缺血症状。 1972年,K.L.Ekstrom等首次从芹菜中分离得到该药并发现其有脑保护作用;1986年起,日本学者相继发现该药的降脂、抗凝和预防动脉硬化作用;1994年后,该药开始应用于脑卒中(俗称“中风”)的临床治疗并取得显著疗效,2003年获中华人民共和国卫生部正式批准进口,用于急性脑梗死的治疗[1-3]。 目前国内使用的丁苯酞主要有以下两种剂型:
(1) 丁苯酞氯化钠注射液:每瓶5ml,含丁苯酞1g与氯化钠0.9%,适用于不能口服给药或需要静脉输注的患者;
(2) 丁苯酞胶囊:每粒0.25g,适用于吞咽困难、进食障碍、全身状态较好的患者。
一、药理作用 NBP通过血脑屏障进入脑细胞后,可特异性地作用于脑细胞线粒体,诱导氧化氮合酶(NOS)表达,使脑组织内cGMP含量增加,进而激活蛋白激酶通路,从而起到保护神经元,抑制神经细胞损伤的作用。 NBP还具有如下药理作用:
(1)降低血小板表面活性,减少血液黏度,防止血栓形成;
(2)调节血脂,阻止低密度脂蛋白的氧化,抑制平滑肌细胞的增生,对动脉粥样硬化的形成具有抑制作用;
(3)减轻急性炎症反应,抑制IL-1β、IL-6等炎性介质的释放;
(4)改善大脑能量代谢,提供脑细胞足够的营养物质。 二、临床疗效
(一)急性脑梗死 目前有关丁苯酞治疗急性脑梗死的临床研究的文献报道较多,且普遍显示出较好的治疗效果。 王拥军等[5] 回顾分析了近年发表的关于丁苯酞治疗急性脑梗死的临床研究结果。 共12项研究涉及820例患者的资料,试验组(服用丁苯酞)414例,对照组(服用安慰剂或尼莫地平)406例。
结果显示: (1)两组患者在年龄、性别、病程等方面比较,差异无统计学意义(P>0.05),具有可比性。
(2)主要终点指标——日常生活活动能力(ADL)评分,在用药后第3天、第7天、第14天及第28天均显示,试验组改善程度高于对照组,差异有统计学意义( P<0.05) (3)次要终点指标——神经功能缺损程度评分,用药后第3天、第7天明显低于对照组,差异有统计学意义( P<0.05)。
上述研究结果表明, 早期应用丁苯酞能够显著改善急性脑梗死的患者的ADL和精神状况,促进神经系统功能的恢复,且安全性较好,无明显不良反应。
(二)脑出血的继发性脑损伤 黄晖等[6] 对80例脑出血后继发性脑损伤病人进行随机分组,分别给予N-乙酰半胱氨酸(NAC)和丁苯肽片治疗,以探索更有效的脑损伤后保护剂。
结果发现,与NAC相比,丁苯酞能够更加迅速(P<0.05)、显著(P<0.01)降低血浆中MDA浓度,提高SOD活力,从而对自由基脂质过氧化损伤起重要的防治作用;还可以有效(P<0.01)改善患者的认知功能和情感功能,总体评分为(3.8±0.8)分,优于NAC治疗的(4.9±1.1)分。
作者认为对于脑出血后的继发性脑损伤患者,早期应用丁苯酞可能具有脑保护和高选择性营养神经的作用。